الفهرس 
IntroductionOnly 14 pages are availabe for public view
 |  | from | 355 |  |  |
| | | from | 355 | | |
Abstract
تعد المركبات الطبيعية مصدراً آمناً لصناعة الأدوية. وقد وجد ان المركبات الطبيعية يمكن أن تمثل نقلة نوعية في تطبيقات كيمياء الكليك بإستخدامها كمواد بادئة. ويرجع ذلك الي الأنشطة البيولوجية الواسعة للمركبات الطبيعية، وتعقيد وتنوع تركيبها الكيميائي، وتواجدها بنسبه كبيرة في الطبيعة. ومن هذا المنطلق كان الهدف من هذه الدراسة هو الإستفادة من بعض المركبات الطبيعيه البسيطة والإقتصادية والآمنة في تخليق مشتقات التريازول الجديدة ذات أنشطة بيولوجية متعددة بإستخدام كيمياء الكليك.الجزء الاول: تم استخدام بعض المركبات الطبيعيه المتوفرة بكثرة مثل (الفانيللين والايوجينول و الكركمين) لإشتقاق العديد من المركبات الجديدة التي تحتوي علي حلقة التريازول بإستخدام تفاعل ”إضافة ويزجن الحلقية بين الأزيد والألكاين”. وأسفرت التفاعلات عن إشتقاق ستة مركبات من الفانيللين وإشتقاق سبعة مركبات من الايوجينول واربعة مركبات من الكركمين، و تضمنت هذه المركبات اربعه عشر مركبا جديدا.الجزء الثاني: الفصل الاول: تم إجراء دراسة حاسوبية لتقييم التوافر الحيوى لهذه المركبات الطبيعية و للمركبات المشتقة منها، وقد أسفرت هذه الدراسة عن أن معظم المركبات التي تم اختبارها مطابقة لجميع متطلبات القواعد التى تم وضعها من قبل بعض الباحثين مثل ليبينسكي و فيبر و إيغان مما يشير إلى جودة إمتصاص هذه المركبات عن طريق الجهاز الهضمى و التوافر الحيوى لها.الفصل الثاني: الفحص البيولوجي والافتراضي للمركبات المشتقه: تم إجراء دراسة بيولوجيه لتقييم نشاط هذه المركبات كمثبطات لبعض الإنزيمات الايضية وقد وجد ان مركب ٣- ميثوكسي-فينيل-٤-هيدروكسي بيوتان-٢-اون-بنزيل ترايازول له تاثير مثبط لانزيمات الالفا اميليز و التيروزينيز والهيالورونيديز. وهذا ما أكدته محاكاة الإرساء الجزيئي.تم إختبار فاعلية المركبات كمضادات للميكروبات و لعوامل الاتصال الخلوى في البكتيريا. وقد أسفرت هذه الدراسة إلى أن لمشتقات الفانيللين-بنزيل تريازول أعلى نشاط مضاد للميكروبات ، كما أظهر مركب فانيللين-زيدوفودين تريازول أعلى تأثير مضاد لعوامل الاتصال الخلوى.